Antibiotika na kašel: návod k použití

popis
Průhledný roztok, od bezbarvého po nažloutlý, s vůní vanilky.

Farmakoterapeutická skupina
Centrálně působící antitusikum.
ATX kód: R05DB13.

Farmakologické vlastnosti
Butamirát citrát je neopioidní látka potlačující kašel. Nevytváří závislost ani závislost.
Farmakodynamika
Butamirát je centrálně působící antitusikum. Přesný mechanismus účinku léku však není znám. Butamirát citrát má nespecifické anticholinergní a bronchospasmolytické účinky. Tlumí kašel tím, že má přímý účinek na centrum kašle. Má bronchodilatační účinek (roztahuje průdušky). Pomáhá usnadnit dýchání zlepšením spirometrie (snižuje odpor dýchacích cest) a okysličení krve (sytí krev kyslíkem). V terapeutických dávkách je lék dobře snášen. Butamirát ve formě perorálního roztoku má uklidňující účinek na podrážděné hrdlo díky zvlhčujícím vlastnostem glycerolu.
Farmakokinetika
Sání
Butamirát se při perorálním podání rychle a úplně absorbuje a hydrolyzuje na kyselinu 2-fenylmáselnou a diethylaminoethoxyethanol. Vliv současného příjmu potravy na procesy nebyl studován. Plazmatické hladiny kyseliny 2-fenylmáselné a diethylaminoethoxyethanolu jsou zcela úměrné v rozmezí dávek 22,5–90 mg. Měřitelné koncentrace butamirátu jsou detekovány v krvi 5–10 minut po podání dávek 22,5 mg, 45 mg, 67,5 mg a 90 mg. Maximálních plazmatických koncentrací bylo dosaženo 1 hodinu po podání všech 4 dávek, s průměrnou maximální plazmatickou koncentrací 16,1 ng/ml po podání dávky 90 mg.
Distribuce
Butamirát má distribuční objem mezi 81 a 112 l (na základě tělesné hmotnosti v kg) a vysoký stupeň vazby na plazmatické proteiny. Kyselina 2-fenylmáselná má vysoký stupeň vazby na plazmatické bílkoviny v rozmezí dávek 22,5–90 mg s průměrnou hodnotou 89,3–91,6 %. Diethylaminoethoxyethanol se do určité míry váže na plazmatické proteiny, přičemž průměrné hodnoty se pohybují od 28,8 % do 45,7 %. Neexistují žádné údaje o průniku butamirátu placentární bariérou a jeho vylučování do mateřského mléka.
Метаболизм
K hydrolýze butamirátu dochází rychle, přičemž koncentrace metabolitu jsou detekovatelné během 5 minut. Na základě těchto studií se předpokládá, že tyto metabolity mají také antitusickou aktivitu, ale neexistují žádné klinické údaje o metabolismu diethylaminoethoxyethanolu. Kyselina 2-fenylmáselná podléhá dalšímu částečnému metabolismu hydroxylací v poloze para.
Vylučování
Po 24 hodinách podávání léčiva se hlavní metabolity (77 %) skládají z konjugované kyseliny 2-fenylmáselné a kyseliny parahydroxy-2-fenylmáselné. K vylučování kyseliny 2-fenylmáselné, diethylaminoethoxyethanolu a kyseliny p-hydroxy-2-fenylmáselné dochází primárně močí. Hladina konjugátu kyseliny 2-fenylmáselné v moči výrazně převyšuje jeho hladinu v plazmě. Butamirát je detekován v moči po dobu 48 hodin po perorálním podání léku. Množství butamirátu vyloučeného močí během 96 hodin odpovídá 0,02 %, 0,02 %, 0,03 % a 0,03 % při dávkách léčiva 22,5 mg, 45 mg, 67,5 mg a 90 mg. Metabolity butamirátu jsou vylučovány ve větším množství. Poločas butamirátu je 1,48–1,93 hodiny, kyselina 2-fenyloctová – 23,26–24,42 hodin, diethylaminoethoxyethanol – 2,72–2,90 hodiny.
Speciální skupiny pacientů
Neexistují žádné údaje o změnách farmakokinetiky léku u pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin.

Indikace pro použití
Symptomatická léčba suchého kašle různé etiologie.

Kontraindikace

• Těhotenství
• Období kojení;
• Děti do 3 let (pro tuto dávkovou formu);
• Současné užívání s expektorancii;
• Deficit sacharázy/izomaltázy, intolerance fruktózy, glukózo-galaktózová malabsorpce.

S opatrností

• U pacientů se sklonem k rozvoji drogové závislosti, protože přípravek obsahuje ethanol;
• Jaterní dysfunkce;
• Alkoholismus;
• Epilepsie;
• Onemocnění mozku.

Pokud máte některou z uvedených onemocnění/stavů/rizikových faktorů, měli byste se před užitím léku poradit se svým lékařem.

Aplikace během těhotenství a kojení

Těhotenství
Ve studiích na zvířatech nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky na plod. U těhotných žen nebyly provedeny žádné kontrolované studie. Užívání léku během těhotenství je kontraindikováno.
období kojení
Užívání léku během kojení je kontraindikováno.

Dávkování a podávání
Pro perorální podání.
Nepřekračujte doporučenou dávku!
Maximální doba užívání léku bez konzultace s lékařem: 7 dní.
Droga se užívá před jídlem. Použijte odměrku (je součástí dodávky). Odměrku po každém použití opláchněte a osušte. Pokud přípravek používá několik pacientů, mezi jednotlivými použitími u různých pacientů je třeba odměrku umýt a vysušit.
Dospělí:
15 ml (22,5 mg) 4krát denně.
Maximální denní dávka je 60 ml (90 mg).
Děti starší 12 let:
15 ml (22,5 mg) 3krát denně.
Maximální denní dávka je 45 ml (67,5 mg).
Děti ve věku 6 až 12 roky:
10 ml (15 mg) 3krát denně.
Maximální denní dávka je 30 ml (45 mg).
Děti ve věku 3 až 6 roky:
5 ml (7,5 mg) 3krát denně.
Maximální denní dávka je 15 ml (22,5 mg).

Pokud se příznaky zhorší nebo se nezlepší po 7 dnech léčby nebo pokud se objeví horečka, vyrážka nebo přetrvávající bolest hlavy, poraďte se s lékařem o dalším vyšetření.

Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky uvedené níže jsou uvedeny podle postiženého orgánu nebo orgánového systému a frekvence výskytu. Četnost výskytu se určuje takto: velmi často (≥ 1/10), často (≥ 1/100 a méně časté (≥ 1/1000 a vzácné (≥1/10 000 a velmi vzácné) (frekvence neznámá (z dostupných údajů nelze určit).
Poruchy nervového systému
Vzácné: ospalost.
Gastrointestinální poruchy:
Vzácně: nevolnost, průjem.
Poruchy kůže a podkoží
Vzácné: kopřivka, možný rozvoj alergických reakcí.

Nadměrná dávka
Příznaky
Ospalost, nevolnost, zvracení, průjem, závratě a snížený krevní tlak.
Léčba
Neexistuje žádné specifické antidotum. V případě předávkování byste si měli vypláchnout žaludek, vzít aktivní uhlí a podpořit životní funkce těla.

Interakce s jinými léky
U butamirátu nebyly popsány žádné lékové interakce.
Protože butamirát tlumí kašlací reflex, je třeba se vyhnout současnému použití expektorancií, aby se zabránilo hromadění sputa v dýchacím traktu s rizikem rozvoje bronchospasmu a infekce dýchacích cest.

Zvláštní instrukce
Droga obsahuje sacharinát a sorbitol (248 mg na ml) jako sladidla, lze ji tedy předepisovat pacientům s cukrovkou. Sorbitol je zdrojem fruktózy. Pacienti s dědičnou intolerancí fruktózy by tento přípravek neměli užívat. Sorbitol může způsobit gastrointestinální potíže a mít mírný projímavý účinek. Droga obsahuje malé množství ethylalkoholu, méně než 100 mg na dávku. Vzhledem k přítomnosti ethylalkoholu ve složení léku používejte opatrně u pacientů se sklonem k rozvoji drogové závislosti, s onemocněním jater, alkoholismem, epilepsií, onemocněním mozku, těhotnými ženami a dětmi. Lék obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné dávce, tzn. prakticky „bez sodíku“.

Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy
Ve vzácných případech může lék způsobit ospalost. Pokud se objeví ospalost, nedoporučuje se řídit vozidla nebo obsluhovat stroje.

Forma vydání
Perorální roztok, 1,5 mg/ml.
100 ml nebo 200 ml v lahvičce z tmavého skla, s víčkem z nízkohustotního polyetylenu a polypropylenu, vybavené systémem zabraňujícím neoprávněnému otevření dětmi a odměrným uzávěrem z polypropylenu. Láhev spolu s návodem k použití je umístěna v kartonové krabici.
Sekundární obal může mít ovládání prvního otevření.

Podmínky skladování
Skladujte při teplotě nepřesahující 30 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.

Datum vypršení platnosti
Roky 3.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Prázdninové podmínky
Bez předpisu.

Právnická osoba, na jejíž jméno je vydáno osvědčení o registraci, a organizace přijímající nároky na území Ruské federace:
GlaxoSmithKline Healthcare JSC. 123112, Ruská federace, Moskva, nábřeží Presnenskaya, 10, pokoj III, pokoj 9, patro 6.
Tel. 8 (495) 777-98-50;
Fax 8 (495) 777-98-51
Telefonní číslo bezplatné horké linky:
8 800 333 46 94
E-mail: [email protected]
Производитель
GSK Consumer Healthcare SARL, Švýcarsko / GSK Consumer Healthcare SARL, Route de l’Etraz, 1260 Nyon, Švýcarsko.
Ochrannou známku vlastní nebo používá skupina společností GlaxoSmithKline.