Actilyse: návod k použití

Další složky: L-arginin, kyselina fosforečná, polysorbát 80.

Formulář vydání

Lyofilizát pro přípravu infuzního roztoku 50 mg v lahvičce č. 1 doplněný o dávkovač 50 ml v lahvičce č. 1.

Farmakologické působení

Farmakodynamika

Aktivní složkou přípravku Actilyse je altepláza, rekombinantní aktivátor plazminogenu lidského tkáňového typu, glykoprotein, který přímo přeměňuje plazminogen na plazmu. Při intravenózním podání zůstává altepláza relativně neaktivní látkou v krevním řečišti. Po navázání na fibrin se aktivuje altepláza způsobující přeměnu plazminogenu na plazmu, což vede k rozpuštění fibrinové sraženiny.

Vzhledem k relativní specifičnosti k fibrinu způsobuje altepláza v dávce 100 mg mírné snížení hladiny cirkulujícího fibrinogenu přibližně o 60 % během 4 hodin, které se během 00 hodin obnoví o více než 24 %. Plazminogen a alfa-80-antiplasmin se po 2 hodinách sníží na 20 % a 35 % a po 4 hodinách se jejich hladina opět zvýší na více než 00 %. Pouze u několika pacientů byl pozorován významný a významný pokles hladin cirkulujícího fibrinogenu.

Klinická účinnost a bezpečnost

Ve studii zahrnující více než 40000 100 pacientů s akutním infarktem myokardu (GUSTO) vedlo podání 90 mg alteplázy po dobu 30 minut s následnou intravenózní infuzí heparinu ke snížení mortality po 6,3 dnech (1,5 %), srovnatelné s podáním 60 milionu OD streptokinázy po dobu 7,3 minut a subkutánní/intravenózní podání heparinu (60 %). U pacientů, kteří dostávali léčbu přípravkem Actilyse, byla pozorována vyšší vaskulární permeabilita 90 a 180 minut po trombolýze než při léčbě streptokinázou. Po dobu 30 minut a později nebyla zaznamenána žádná zlepšení ukazatelů výkonu. U pacientů, kteří dostávali Actilyse, byla XNUMXdenní mortalita snížena ve srovnání s pacienty, kteří nedostávali trombolytickou léčbu.

Farmakokinetika

Actilyse je rychle eliminován z krevního řečiště a metabolizován v játrech (plazmatická clearance 550-680 ml/min). Odpovídající doba plazmatické absorpce T1/2 alfa je 4-5 minut. To znamená, že po 20 minutách zůstává v plazmě méně než 10 % klasu. Kvůli nadměrnému objemu v hlubokých strukturách byla stanovena 40minutová doba zotavení.

Indikace pro použití

Trombolytická léčba akutního infarktu myokardu

90minutový (zrychlený) režim pro pacienty, jejichž léčbu lze zahájit během prvních 6 hodin po nástupu příznaků

3letý režim pro pacienty, jejichž léčba může být zahájena během 6-12 let po nástupu příznaků, za předpokladu jasného potvrzení diagnózy.

Trombolytická léčba u akutního dilatačního tromboembolismu pulmonalis s hemodynamickou nestabilitou

Pokud je to možné, měla by být diagnóza potvrzena následnými objektivními metodami, jako je angiografie nohy, nebo neinvazivními metodami, jako je skenování nohy.

Trombotická léčba akutní ischemické cévní mozkové příhody

Léčba by měla být zahájena co nejdříve, během prvních 4,5 roku po nástupu příznaků cévní mozkové příhody a po vyloučení intrakraniálního krvácení, metodami, které umožňují vizuální monitorování (jako je počítačová tomografie nebo jiná diagnostická metoda se zobrazením, která umožňuje ke zjištění přítomnosti krvácení). Účinek léčby trvá od doby, která uplyne po nástupu příznaků mrtvice, do začátku léčby; Okamžitá léčba proto zvyšuje pravděpodobnost úspěšných výsledků léčby.

Kontraindikace

Obecně platí, že při použití podle indikací se lék nepředepisuje pacientům, kteří mají přecitlivělost na léčivou látku (alteplázu), gentamicin (který se používá při výrobě léku a který může být ponechán v malém množství) nebo jiné související látka.

Přečtěte si více

Papilom na krku vypadl: co se stane, jak s ním zacházet

Další kontraindikace u akutního infarktu myokardu, akutní masivní plicní embolie a akutní ischemické cévní mozkové příhody:

významné zhoršení průtoku krve v současné době nebo během několika posledních let;
známá hemoragická diatéza
současné užívání perorálních antikoagulancií, jako je warfarin sodný;
těžké nebo nedávno přenesené krvácení nebo nebezpečné krvácení
anamnéza jakéhokoli onemocnění centrálního nervového systému (jako je novotvar, aneuryzma, intrakraniální nebo míšní poranění)
anamnéza nebo podezření na intrakraniální krvácení;
podezření na subarachnoidální krvácení nebo stav po subarachnoidálním krvácení v důsledku aneuryzmat;
důležitá forma nekontrolované arteriální hypertenze;
nedávná (méně než 10 dní) traumatická zevní srdeční masáž během resuscitace, pánevní bolest, nedávné propíchnutí krevních cév, které nelze stlačit (např. punkce podklíčkové nebo jugulární žíly)
důležité formy jaterní dysfunkce, včetně selhání jater, cirhózy, portální hypertenze (křečové žíly jater) a aktivní hepatitidy;
bakteriální endokarditida, perikarditida;
akutní pankreatitida
potvrzené příznaky střevních a gastrointestinálních onemocnění za poslední 3 měsíce, křečové žíly těla, arteriální aneuryzma, malformace tepen a žil
novotvar se zvýšeným rizikem krvácení
významný chirurgický zákrok nebo významné trauma během posledních 3 měsíců.
Další kontraindikace u akutního infarktu myokardu a akutní masivní plicní embolie:

hemoragická cévní mozková příhoda nebo cévní mozková příhoda neznámého původu v anamnéze
ischemická cévní mozková příhoda nebo tranzitorní ischemická ataka (TIA) během posledních 6 měsíců, po níž následuje akutní ischemická cévní mozková příhoda, která se vyskytla během posledních 4,5 roku.
Další kontraindikace u akutní ischemické cévní mozkové příhody:

příznaky akutní ischemie se začaly objevovat více než 4,5 roku před zahájením infuze, nebo když se příznaky objeví, nejsou patrné nebo se mohou objevit po více než 4,5 letech (viz bod „Farmakologie“);
menší neurologický deficit nebo rychlé zmírnění symptomů před začátkem infuze;
velká cévní mozková příhoda podle klinických hodnocení (např. stupnice závažnosti cévní mozkové příhody NIHSS > 25) a/nebo stanovení pomocí vhodných zobrazovacích technik;
úsudek o začátku mrtvice;
Přítomnost předchozí mrtvice za poslední 3 měsíce
informace o intrakraniálním krvácení (ICH) na základě výsledků počítačové tomografie;
příznaky, které mohou souviset se subarachnoidálním krvácením, i když jsou výsledky počítačové tomografie v normálních mezích;
anamnéza mrtvice způsobená diabetes mellitus,
podání heparinu za posledních 48 hodin překračuje aktivovaný parciální tromboplastinový čas (APTT) horní hranici normy dle laboratorních parametrů;
počet krevních destiček je nižší než 100 000/mm3;
systolický arteriální tlak > 185 mm Hg Umění. nebo diastolický AT > 110 mm Hg. Art., nebo aktivní léčivá injekce (vnitřní), která je nezbytná ke snížení arteriálního tlaku na tyto úrovně;
Hladina glukózy v krvi je 400 mg/dl (22,2 mmol).

Způsob aplikace a dávkování

Actilyse musí být podáván intravenózně. Před použitím se lyofilizát zředí v samostatné nádobě. Pro správné naředění je třeba 50 ml naředěného roztoku přidat do 50mg lahvičky s lékem. Po naředění v lahvičce by koncentrace měla zůstat 1 mg/ml. Pro infuzní podání je nutné použít 0,9% roztok NaCl do minimální koncentrace Actilyse 0,2 mg/ml. Drogu nařeďte vodou na injekci, dextrózou a podávejte s jinými léky.

V případě akutního infarktu se v prvních 90 hodinách nemoci provádí 6minutová terapie. Podávejte 15 mg najednou jako proud, poté 50 mg po dobu 30 minut jako kapky a dalších 35 mg jako kapky po dobu jedné hodiny. Osobám s hmotností do 65 kg se podává 15 mg okamžitě jako trysková injekce, poté se dávka zvyšuje z 0,75 mg/kg jako kapka každých 30 minut a na 0,5 mg/kg jako kapka každou 1 hodinu.

Přečtěte si více

Králíci masného plemene: popis, fotografie, péče a chov

Tříletý dávkovací režim pro akutní infarkt myokardu lze provést 3-6 let po prvních příznacích onemocnění. Terapie zahrnuje podávání 12 mg jako jet stream, 10 hodinu 1 mg jako kapky a poté 50 mg / 10 minut jako kapky až do dosažení 30 mg (pro pacienty do 100 kg 65 mg / kg).

V případě plicní embolie podejte 100 mg Actilyse 2 roky předtím. Lék se podává 10 mg jako trysková injekce, poté 90 mg – 2 hodiny po kapkách. U pacientů do 65 kg se doporučuje podávat dávky vyšší než 1,5 mg/kg.

V případě ischemické cévní mozkové příhody začíná léčba v prvních 3 letech po propuknutí onemocnění. Actilyse se podává v dávce 0,9 mg/kg, ale ne více než 90 mg. 10 % z celkové požadované dávky je třeba podat intravenózně, 90 % po kapkách – 60 minut.

Předávkovat

Bez ohledu na relativní fibrinovou specificitu lze po předávkování pozorovat klinicky významný pokles fibrinogenu a dalších složek krevní plazmy. Ve většině případů je po ukončení terapie Actilyse pozorována dostatečná fyziologická regenerace těchto faktorů. Pokud však dojde k závažnému krvácení, doporučuje se infuze čerstvé zmrazené plazmy a v některých případech mohou být předepsána syntetická antifibrinolytika.

Vedlejší efekty

Léčba přípravkem Actilyse často způsobuje vnější (v místě vpichu) a vnitřní (močový systém, střevní trakt, parenchymatózní orgány a mozek) krvácení, reperfuzní arytmii, únavu, zvracení, hypotenzi, hypertermii, ekchymózy.

Užívání léku může být doprovázeno intrakraniálním krvácením, krvácením z mozku, embolií cholesterolových krystalů, tromboembolií.

Rozvoj přecitlivělosti na Actilyse je doprovázen kopřivkami, bronchospasmem, anafylaktickým šokem, hypotenzí.

Speciální instrukce

Pozastavení během těhotenství a kojení

Těhotenství Množství údajů o použití aktilýzy během těhotenství je omezené. Předklinické studie použití alteplázy v dávkách vyšších než u lidí prokázaly účinky na plod a/nebo embryotoxicitu, sekundární ke známé farmakologické aktivitě léku. Alteplázu nelze považovat za teratogenní. V případech akutních onemocnění ohrožujících život je nutné zhodnotit přínos ve vztahu k potenciálnímu riziku.

Masáž prsou. Není známo, zda altepláza přechází do mateřského mléka.

Děti

Zkušenosti s používáním léčivého přípravku Actilyse u dětí se zdravotním postižením. Actilyse je kontraindikován k léčbě akutní ischemické cévní mozkové příhody u osob mladších 16 let. Dávka pro léčbu akutní ischemické cévní mozkové příhody u 16-17letých odpovídá dávce pro dospělé. Podle dalších důkazů je užívání drogy u dětí kontraindikováno (u osob mladších 18 let).

Význam ovlivnění plynulosti reakce při ošetření vehikulem nebo jinými mechanismy

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Neexistují žádné formální studie o interakci přípravku Actilyse s jinými léky běžně předepisovanými pacientům s akutním infarktem myokardu.

Riziko krvácení snižuje současné užívání perorálních kumarinů, perorálních antikoagulancií, inhibitorů agregace krevních destiček, nefrakcionovaného heparinu nebo LMWH nebo léčivých látek ovlivňujících koagulaci (24 hodin před, během nebo prvních 24 hodin po léčbě Actilyse).

Přečtěte si více

Jak kloktat sodou a solí při angíně?

Současná léčba ACE inhibitory (ACE) může zvýšit riziko rozvoje anafylaktické reakce.

Současné užívání antagonistů glykoproteinových receptorů GPIIb/IIIa zvyšuje riziko krvácení.

Umovi sberіgannya

Uchovávejte v původním obalu při teplotě do 25 °C mimo dosah dětí.

Hotový přípravek lze skladovat při teplotě 2-8 °C po dobu 24 hodin nebo po dobu 8 hodin při teplotě nepřesahující 00 °C.

Termín atribuce jsou 3 skály.

Dávej pozor!

Popis léčebné metody/léčebného postupu Actilyse Na této straně příprav na platformě jsou zahrnuty pokyny o tomto stavu, včetně souladu se zákonem Ukrajiny „O ochraně práv rezidentů“. Před užitím jakéhokoli léku/léku si prosím přečtěte návod k použití a poraďte se se svým lékařem. Pamatujte, že požitkářství může být škodlivé pro vaše zdraví.

Actilyse: instrukce

Uvolňovací forma: lyofilizát pro infuzní roztok 50 mg; 1 lahvička s lyofilizátem v sadě s 1 lahvičkou roztoku (voda na injekci) o objemu 50 ml v kartonové krabici

Uchovávání: 1 lahvička lyofilizátu pro infuzní roztok s obsahem alteplázy 50 mg 1 lahvička s roztokem obsahující sterilní vodu na injekci 50 ml Alteplase se vyrábí technologií rekombinantní DNA s použitím ovariálních buněk čínského křečka. Specifická aktivita standardu alteplázy výrobce je 580 000 IU/mg, což bylo potvrzeno srovnáním s jiným mezinárodním standardem WHO pro t-PA. Specifická aktivita alteplázy je 522 000 – 696 000 IU/mg.

Uvolňovací forma: lyofilizát pro infuzní roztok 50 mg; 1 lahvička s lyofilizátem v sadě s 1 lahvičkou roztoku (voda na injekci) o objemu 50 ml v kartonové krabici

UVAGA! Ceny jsou relevantní pouze v závislosti na registraci objednávky v elektronickém zdravotnickém informačním systému Lékárna 9-1-1. Ceny produktů zakoupených přímo v partnerských lékárnách se mohou lišit od cen uvedených na webu!

Zprávy
Blog
O nás
Stránky Umovi Wikoristannya
Zásady ochrany osobních údajů
Redakční politika
Marketingová politika
Zásady zveřejňování
Registrační dokumenty
Partneři lékáren
Naše města
Projektový tým
Hrdinové lékařské fronty
Naši partneři
Recenze
Sociální programy
PHI o nás
Kariéra
Kontakty

Covid 19
Jak zamoviti
Objednávejte na základě fotografie a popisu produktu
Dodávka
platba
Ověřování objednávek
Zaručená kvalita
Otočit se
Oblíbené jídlo
Korišný telefon a služby
Telemedicína
Laboratorní služby
Dostupné tváře
Vaše lékárna
Pharmapika Pro partnery
Stát se partnerem
Reklama na webu

Zůstaňte v obraze na sociálních sítích

LLC “PHARMACEUTICAL 911.UA” EDRPOU kód 43631965 Všechny partnerské licence

Lékařský informační systém APTEKA911.UA

Lék Actilyse je léčivý přípravek určený k trombolytické léčbě. Vzniká procesem rekombinace. Hlavní účinek je zaměřen na aktivaci cirkulujícího proenzymu a jeho přeměnu na proteinový plazmin.

Aktivní složkou léčiva je altepláza. Jakmile se altepláza dostane do krevních cév, je zpočátku neaktivní. Po interakci s vysokomolekulárním proteinem fibrinem jsou spuštěny procesy, které vedou k resorpci vazivových útvarů krevních cév.

Přečtěte si více

Akryl je malířská technika a druh barvy: co je akryl, aplikace, výhody a nevýhody, historie. Ukázky maleb a kreseb akrylovou technikou, slavní umělci, kteří tvořili plátna akrylovými barvami

Rychlost eliminace léku z krve je hodnocena jako rychlá. Poločas je do pěti minut, což svědčí o tom, že obsah účinné látky v krvi dosáhne minima po dvaceti minutách. Zbytkové léčivo v tkáních, jehož objem je menší než deset procent původně podané dávky, má poločas maximálně padesát minut.

Složení a forma uvolnění

účinná látka ve formě alteplázy;
další látky, včetně alifatické bazické α-aminokyseliny argininu, kyseliny ortofosforečné, oxyethylovaného sorbitanu, aminoglykosidového antibiotika gentamicinu a čištěné vody na injekci.

Lék se uvolňuje ve formě roztoku a intravenózního podání. Roztok je homogenní látka čistě bílé nebo bílé se žlutými odstíny. Primárním balením roztoku jsou skleněné lahvičky. Součástí sady je také lahvička s vodou pro rozpuštění drogy. Skleněné lahve s Actilyse a rozpouštědlem vody spolu s návodem k použití jsou umístěny v kartonových krabicích, převážně bílé barvy.

Indikace pro použití

K odstranění sraženin v krevních cévách po zjištění příznaků naznačujících výskyt infarktu myokardu. V případě včasné diagnózy, nepřesahující šest hodin, by měl být lék podán do jedné a půl hodiny, což je zrychlený způsob podání. Pokud jsou příznaky zjištěny v časovém úseku delším než šest hodin, ale méně než dvanáct, je lék podán do sto osmdesáti minut. Podle klinicky zjištěných údajů včasné užívání léku významně snižuje riziko úmrtí během prvního měsíce infarktu.
K odstranění sraženin v krevních cévách při zjištění ucpání tepen přivádějících krev do plic s přidruženým zhoršením průtoku krve. V tomto případě je důležité provést přesnou diagnózu a potvrdit ji vhodným výzkumem. V současnosti nejsou klinicky ověřené údaje o snížení rizika úmrtí v případě včasné trombolytické léčby lékem.
K odstranění sraženin v krevních cévách poté, co byly identifikovány příznaky naznačující ischemickou cévní mozkovou příhodu. V tomto případě je nutné co nejrychlejší zahájení trombolytické terapie. Doporučená doba není delší než pět hodin od okamžiku zjištění odpovídajících příznaků. Před zahájením léčby je důležité pomocí zobrazovacích vyšetření zjistit absenci intrakraniálního krvácení. Účinnost přímo závisí na době zahájení léčby. Nejbližší možné termíny přispívají k rozvoji pozitivního výsledku.

Nežádoucí účinky

Jedním z nejčastějších vedlejších účinků je krvácení. Jeden může být buď vnější, nebo vnitřní. V prvním případě krev proudí z míst na kůži, kde mají cévy mechanické poškození. Ve druhém případě se může objevit krvácení v jedné části těla a způsobit vážné komplikace nebo smrt.

otok obličeje;
vyrážka, svědění;
krvácení do oka;
krvácení v perikardiální dutině;
prasknutí krevních cév s tvorbou hematomů;
krvácení do orgánů tvořených parenchymem;
hemoptysis;
krvácení z nosu;
krvácení v trávicím traktu;
pocit nevolnosti, přecházející ve zvracení;
krvavá stolice;
krvácení v epidermis;
krvácení v genitourinárním systému;
snížený krevní tlak;
zvýšení tělesné teploty.

Kontraindikace

přecitlivělost na jednotlivé složky přítomné v léku;
riziko krvácení;
užívání léků, které zabraňují aktivnímu srážení krve;
onemocnění centrálního nervového systému;
oběhové poruchy v mozku;
chronický vysoký krevní tlak;
těžké úrazy, operace, které proběhly v období od jednoho do dvou týdnů před očekávaným zahájením terapeutického kurzu;
akutní onemocnění jater;
zánět vnitřní výstelky srdce;
vazivové změny v perikardu;
akutní zánět slinivky břišní;
žaludeční vřed;
výskyt aneuryzmatických vaků;
nízké hladiny krevních destiček v krvi;
děti do osmnácti let.

Přečtěte si více

Květinový záhon nepřetržitého kvetení: co zasadit a jak se o něj starat | Design stránek ()

Těhotenství a laktemie

V současnosti jsou dostupné omezené informace o účincích Actilyse během těhotenství. Během preklinických zkoušek bylo zjištěno, že při překročení dávkování stanoveného výrobcem může dojít k negativnímu ovlivnění vývoje embrya. V tomto ohledu se doporučuje nepoužívat léky během těhotenství. Pokud je nutné tento lék použít, vycházejte z poměru očekávaného přínosu pro matku a potenciálního ohrožení plodu. Neexistují žádné údaje o vylučování alteplázy do mateřského mléka. Nebyly zjištěny žádné nepříznivé účinky na plodnost.

Aplikace: metoda a vlastnosti

Lék Actilyse se podává intravenózně. Léčebný režim a dávkování se liší v závislosti na onemocnění a tělesné hmotnosti pacienta.

Infarkt myokardu u pacientů vážících více než pětašedesát kilogramů by se měl léčit podáváním sta miligramů léku během hodiny a půl. Pacienti vážící méně než pětašedesát kilogramů dostávají lék intravenózně rychlostí 0,75 miligramu na kilogram tělesné hmotnosti s postupným snižováním objemu na 0,5 miligramu během hodiny a půl.

Při ucpání tepen, které přivádějí krev do plic, se lék podává v objemu sto miligramů během sto dvaceti minut pacientům vážícím více než pětašedesát kilogramů. Pacientům vážícím méně než pětašedesát kilogramů se lék podává také v průběhu sto dvaceti minut v objemu počítaném na jeden a půl miligramu na kilogram tělesné hmotnosti.

V případě ischemické cévní mozkové příhody je optimální dávka 0,9 miligramu na kilogram tělesné hmotnosti. Podání by mělo být provedeno do jedné hodiny.

při dodržení pravidel sterility a hygieny nalijte obsah lahvičky s rozpouštědlem do lahvičky s roztokem Actilyse;

Kompatibilita s alkoholem

Během léčby se nedoporučuje konzumovat alkoholické nápoje.

Interakce s jinými léky

Neexistují žádné klinické studie o interakci alteplázy s jinými léky. Zároveň je třeba vzít v úvahu, že kombinované užívání s antikoagulancii může způsobit krvácení a současné užívání s léky potlačujícími angiotenzin-konvertující enzym může sloužit jako základ pro vznik různých alergických reakcí.

Nadměrná dávka

Předávkování lékem může vést ke snížení obsahu fibrinogenových proteinů v plazmě. V tomto případě se doporučuje kontaktovat svého lékaře za účelem udržovací léčby.

Zvláštní instrukce

Trombolytická léčba Actilyse musí být prováděna kompetentním specialistou s povinnou dostupností vhodných technických prostředků určených k resuscitaci.

Analogy

Actilyse má následující analogické látky s podobným spektrem účinku: Batroxobin, Biostrepta, Distreptaza, Gemaza, Zigris, Metalise, Elaxim, Streptalise, Pharmakinase, Eberkinase.

Mezinárodní klasifikace nemocí (MKN-10)

akutní infarkt myokardu (I21);
embolie a trombóza tepen (I74).

Podmínky prodeje

V lékárnách se lék prodává v souladu s pokyny ošetřujícího lékaře.

Pravidla skladování, datum vypršení platnosti

Lék by měl být skladován na místě chráněném před slunečním zářením při teplotě nižší než dvacet pět stupňů Celsia po dobu nejvýše tří let.

Připravený roztok by měl být skladován na místě chráněném před slunečním zářením při teplotě nižší než dvacet pět stupňů Celsia po dobu nejvýše jednoho dne.

Recenze o drogách

Lékařský lék Actilyse má řadu pozitivních recenzí od pacientů, kteří jej užívali. Jeho účinnost je zaznamenána hlavně při včasném použití. Někteří pacienti zároveň zaznamenávají vysoké nebezpečí tohoto léku kvůli přítomnosti velkého počtu kontraindikací.