Nimika návod k použití
Farmakokinetika: Absorpce při perorálním podání je vysoká. Příjem potravy snižuje rychlost absorpce, aniž by ovlivnil její rozsah. Tmax — 1,5–2,5 h Vazba na plazmatické proteiny — 95 %, na erytrocyty — 2 %, na lipoproteiny — 1 %, na kyselé alfa1-glykoproteiny — 1 %. Změna dávky neovlivňuje rozsah vazby. Cmax — 3,5–6,5 mg/l. Vd — 0,19–0,35 l/kg. Proniká do tkání ženských pohlavních orgánů, kde po jednorázové dávce činí jeho koncentrace asi 40 % koncentrace v plazmě. Dobře proniká do kyselého prostředí místa zánětu (40 %) a synoviální tekutiny (43 %). Snadno proniká přes histohematické bariéry. Metabolizuje se v játrech tkáňovými monooxygenázami. Hlavní metabolit, 4-hydroxynimesulid (25 %), má podobnou farmakologickou aktivitu, ale díky zmenšení velikosti molekul je schopen rychle difundovat přes hydrofobní COX-2 kanál do aktivního vazebného místa methylové skupiny. 4-hydroxynimesulid je ve vodě rozpustná sloučenina, jejíž vylučování nevyžaduje glutathion a konjugační reakce metabolismu fáze II (včetně sulfatace, glukuronidace T1/2 nimesulidu je 1,56–4,95 h, 4-hydroxynimesulid – 2,89, 4,78). 4-hydroxynimesulid je vylučován ledvinami (65 %) a žlučí (35 %) a u pacientů s renální insuficiencí podléhá enterohepatální recirkulaci (kreatinin Cl 1,8–4,8 l/h nebo 30–80 ml/min. ) a u dětí a starších osob se farmakokinetický profil nimesulidu významně nemění.
Nežádoucí účinky: Alergické reakce: zřídka – reakce z přecitlivělosti, velmi zřídka – anafylaktoidní reakce z centrálního nervového systému: někdy – závratě, zřídka – pocit strachu, nervozita, noční můry, velmi zřídka – bolest hlavy, ospalost, encefalopatie (Reyeův syndrom). kůže: někdy – svědění, vyrážka, zvýšené pocení, zřídka – erytém, dermatitida, velmi vzácně – kopřivka, angioedém, otok obličeje, erythema multiforme exsudativní, vč. Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom): někdy – edém, zřídka – dysurie, hematurie, retence moči, hyperkalémie, velmi zřídka – selhání ledvin, oligurie, intersticiální nefritida: často – průjem, nevolnost, zvracení, někdy – zácpa, plynatost, gastritida, velmi vzácně – bolest břicha, stomatitida, dehtovitá stolice, gastrointestinální krvácení, vřed a/nebo perforace žaludku nebo dvanáctníku Z jater a žlučových cest: často – zvýšené hladiny jaterních transamináz, velmi zřídka – hepatitida, fulminantní hepatitida, žloutenka, cholestáza Z krvetvorných orgánů: zřídka – anémie, eozinofilie, velmi zřídka – trombocytopenie, pancytopenie, purpura, prodloužení doby krvácení dýchací systém: někdy – dušnost, velmi zřídka – exacerbace bronchiálního astmatu, bronchospasmus Ze smyslových orgánů: zřídka – rozmazané vidění Z kardiovaskulárního systému: někdy – arteriální hypertenze, zřídka – tachykardie, krvácení, návaly horka. zřídka – celková slabost, velmi zřídka – hypotermie.
Zvláštní podmínky: Doba použitelnosti: 3 roky Skladovací podmínky: V suchu chráněném před světlem, při teplotě do 25 °C Užívání nimesulidu je v těhotenství a při kojení kontraindikováno. Pokud je užívání nutné během kojení, kojení by mělo být přerušeno. Užívání nimesulidu může nepříznivě ovlivnit plodnost u žen a nedoporučuje se ženám plánujícím těhotenství.
Kontraindikace: _ přecitlivělost na nimesulid nebo pomocné složky léku,_ úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, recidivující polypózy nosu nebo vedlejších nosních dutin a intolerance kyseliny acetylsalicylové a jiných NSAID (včetně anamnézy),_ erozivní a ulcerózní změny na sliznici střev žaludku a dvanáctníku, aktivní gastrointestinální krvácení, cerebrovaskulární nebo jiné krvácení,_ zánětlivé onemocnění střev (Crohnova choroba, ulcerózní kolitida) v akutní fázi,_ hemofilie a jiné krvácivé poruchy,_ dekompenzované srdeční selhání,_ selhání jater nebo jakákoli aktivní onemocnění jater ,_ anamnestické údaje o rozvoji hepatotoxických reakcí při užívání nimesulidových přípravků,_ současné užívání potenciálně hepatotoxických látek,_ alkoholismus,_ drogová závislost,_ těžké selhání ledvin (Cl kreatinin Partners