Léky: Erythromycin (Erythromycinum)

Синонимы: Erythrocin, Ermicin, Eriiin, Eritran, Erythrocin, Etromycin, Lubomyin, Pantomitsinp, Tortrocin, Eracin, Ilozon, Eric, Meromycin, Monomycin, Erigexal, Erythromen, Erythroped atd.

Erythromycin je antibakteriální látka produkovaná Streptomyces Erythreus nebo jinými příbuznými mikroorganismy.

Farmakologický účinek. Z hlediska spektra antimikrobiálního účinku se erytromycin blíží penicilinům. Působí proti grampozitivním a gramnegativním mikroorganismům (stafylokoky, pneumokoky, streptokoky, gonokoky, meningokoky). Působí také na řadu grampozitivních bakterií, brucelózu, rickettsie, patogeny trachomu (infekční oční onemocnění, které může vést až ke slepotě) a syfilis. Má malý nebo žádný účinek na většinu gramnegativních bakterií, mykobakterií, malých a středních virů a hub. Erythromycin je pacienty snášen lépe než peniciliny a lze jej použít v případě alergie na peniciliny.

V terapeutických dávkách působí erytromycin bakteriostaticky (zabraňuje množení bakterií). Rezistence na antibiotikum se vyvíjí rychle a je pozorována zkřížená rezistence s jinými makrolidovými antibiotiky (oleandominin). Při použití v kombinaci se streptomycinem, tetracykliny a sulfonamidy se účinek erythromycinu zvyšuje.

Indikace pro použití. Erythromycin se používá při pneumonii (zánět plic), pneumopleurisy (kombinovaný zánět plicní tkáně a jejích membrán), bronchiektázii (onemocnění průdušek spojené s rozšířením jejich průsvitu) v akutním stadiu a dalších infekčních onemocněních plíce způsobené mikroorganismy citlivými na antibiotikum; na septické stavy (onemocnění spojená s přítomností mikrobů v krvi), erysipel, mastitida (zánět vývodů mléčné žlázy), osteomyelitida (zánět kostní dřeně a přilehlé kostní tkáně), peritonitida (zánět pobřišnice), purulentní otitis (zánět ušní dutiny) a další purulentně-zánětlivé procesy. Předepisuje se také pacientům se syfilidou, kteří netolerují penicilinová antibiotika. Erytromycin neproniká hematoencefalickou bariérou (bariéra mezi krví a mozkovou tkání), proto není předepisován pro meningitidu (zánět mozkových membrán).

Erythromycin se používá lokálně (ve formě masti) na pustulózní kožní léze, infikované rány, proleženiny (nekróza tkání způsobená dlouhodobým tlakem na ně vleže) atd., dále na konjunktivitidu (zánět zevního obalu oka), blefaritida (zánět okrajů století), trachom.

U těžkých forem infekčních onemocnění, kdy je perorální užívání léku neúčinné nebo nemožné, se uchýlí k intravenóznímu podání rozpustné formy erythromycinu – erythromycin fosfátu.

Způsob podání a dávka. Před předepsáním léku pacientovi je vhodné zjistit citlivost mikroflóry, která nemoc u pacienta způsobila, na něj. Pro perorální podání je erythromycin předepsán ve formě tablet nebo kapslí. Jedna dávka pro dospělého je 0,25 g, u těžkých onemocnění – 0,5 g užívejte každých 4-6 hodin 1-1 ‘/2 hodiny před jídlem.

Nejvyšší jednotlivá dávka pro dospělé: perorálně 0,5 g, denně 2 g Dětem do 14 let se předepisuje denní dávka 20-40 mg/kg (ve 4 dávkách), starším 14 let – v dávce pro dospělé.

Erythromycin zvyšuje koncentraci karbamazepinu a theofylinu v krevní plazmě a zesiluje jejich toxický účinek (nauzea, zvracení atd.).

Vedlejší účinek. Nežádoucí účinky při léčbě erythromycinem jsou pozorovány poměrně vzácně (nauzea, zvracení, průjem). Při dlouhodobém užívání je možná dysfunkce jater (žloutenka). V některých případech může být pozorována zvýšená citlivost na lék s výskytem alergických reakcí.

Při dlouhodobém užívání erythromycinu si na něj mohou mikroorganismy vyvinout rezistenci.

Kontraindikace. Lék je kontraindikován při individuální přecitlivělosti na něj a při závažné dysfunkci jater. Lék by měl být předepisován s opatrností pacientům s anamnézou alergických reakcí (anamnéza).

Uvolňovací formulář. Tablety 0,1 a 0,25 g; tablety 0,1 a 0,25 g s enterosolventním potahem; mast 1%.

Podmínky skladování Seznam B. Na místě chráněném před světlem.

Verze pro tisk

Tyto informace nejsou návodem na samoléčbu. Je nutná konzultace s lékařem.

složení pláště: polyakrylátová disperze 30%, mastek, propylenglykol, oxid titaničitý.

Tablety jsou bílé nebo téměř bílé, bikonvexní, potahované, s jednou bílou vrstvou viditelnou na průřezu.

Tablety 100 mg a 250 mg jsou kulaté, tablety 500 mg jsou oválné.

Dávková forma
Farmakoterapeutická skupina

Antibiotika (skupina makrolidů). ATX kód: J01FA01.

Bakteriostatické antibiotikum ze skupiny makrolidů, reverzibilně se váže na 50S podjednotku ribozomů ve své donorové části, což narušuje tvorbu peptidových vazeb mezi molekulami aminokyselin a blokuje syntézu proteinů mikroorganismů (neovlivňuje syntézu nukleových kyselin).

Při použití ve vysokých dávkách může v závislosti na typu patogenu vykazovat baktericidní účinek.

Mikroorganismy, jejichž růst je inhibován při koncentraci antibiotika nižší než 0,5 mg/l, jsou považovány za citlivé, mikroorganismy s koncentrací 1–6 mg/l za středně citlivé a za rezistentní mikroorganismy s koncentrací vyšší než 6 mg/l.

Široké spektrum antimikrobiálního účinku erythromycinu zahrnuje:

grampozitivní mikroorganismy: (Staphylococcus spp., penicilinázu produkující a neprodukující penicilinázu, včetně Staphylococcus aureus (kromě methicilin-rezistentních kmenů – MRSA); Streptococcus spp. (včetně Streptococcus pneumoniae, Streptococcus the pyocridogenes spp. skupina Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum, Listeria monocytogenes;

a gramnegativní mikroorganismy: Campylobacter jejuni, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae (některé kmeny mohou být rezistentní na erythromycin, ale citlivé na jiná makrolidová antibiotika), Bordetella pertussis, Brucella spp. (včetně Legionella pneumophila); a další mikroorganismy: Mycoplasma spp. (včetně Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (včetně Chlamydia trachomatis), Ureaplasma urealyticum, Treponema spp., Propionibacterium acnes, Entamoeba histolytica..

Gramnegativní tyčinky rezistentní na erythromycin: Escherichia coli a další zástupci čeledi Enterobacteriaceae (Klebsiella spp., Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp. a další), Pseudomonas aeruginosa Acinetobacter spp. a další nefermentující bakterie, stejně jako anaerobní bakterie (Bacteroides spp., včetně Bacteroides fragilis), methicilin-rezistentní kmeny Staphylococcus aureus (MRSA) a enterokoky Enterococcus spp., mykobakterie.

Je to agonista motilinového receptoru. Urychluje evakuaci žaludečního obsahu zvýšením amplitudy pylorické kontrakce a zlepšením antrálně-duodenální koordinace, má prokinetické vlastnosti.

Farmakokinetika

Absorpce je vysoká. Příjem potravy nemá žádný vliv na perorální enterosolventní formy erytromycinové báze. Maximální koncentrace (Cmax) je dosaženo po perorálním podání za 2-4 hodiny Vazba na plazmatické proteiny je 70-90 %.

Biologická dostupnost: 30-65 %. Je distribuován nerovnoměrně po celém těle. Ve velkém množství se hromadí v játrech, slezině a ledvinách. Ve žluči a moči je koncentrace desetkrát vyšší než koncentrace v plazmě. Dobře proniká do tkání plic, lymfatických uzlin, exsudátu středního ucha, sekretu prostaty, spermií, pleurální dutiny, ascitické a synoviální tekutiny. Mléko kojících žen obsahuje 50 % plazmatické koncentrace.

Prakticky neproniká hematoencefalickou bariérou ani do mozkomíšního moku (jeho koncentrace je 10 % obsahu léčiva v plazmě). Při zánětlivých procesech v membránách mozku se poněkud zvyšuje jejich propustnost pro erytromycin. Proniká placentární bariérou a dostává se do krve plodu, kde jeho obsah dosahuje 5-20 % obsahu v plazmě matky.

Metabolizováno v játrech (více než 90 %), částečně s tvorbou neaktivních metabolitů. Metabolismus erythromycinu zahrnuje izoenzymy CYP3A4, CYP3A5 a CYP3A7, jejichž je inhibitorem.

Poločas (T1/2) je 1,4-2 hodiny, anurie je 4-6 hodin. Vylučování žlučí 20-30% beze změny, ledvinami (nezměněno) po perorálním podání – 2-5%.

Bakteriální infekce způsobené patogeny citlivými na erythromycin:

• ORL infekce (laryngitida, faryngitida, tonzilitida, sinusitida, infekce zevního a středního ucha);
• infekce dolních cest dýchacích (tracheitida, bronchitida, pneumonie);
• infekce kůže a měkkých tkání (pustulární kožní onemocnění, včetně infikovaných ran, proleženin, popálenin stádia II-III, trofických vředů);
• infekce žlučových cest (cholecystitida);
• urogenitální infekce u těhotných žen způsobené Chlamydia trachomatis;
• nekomplikované chlamydie u dospělých (lokalizované v dolním genitourinárním traktu a konečníku) s intolerancí nebo neúčinností tetracyklinů;
• primární syfilis (u pacientů s alergií na penicilin);
• gonorea;
• šarla, legionelóza (legionářská nemoc), listerióza, trachom;

Prevence exacerbací streptokokové infekce (tonzilitida, faryngitida) u pacientů s revmatismem.

Prevence infekční endokarditidy při stomatologických zákrocích a operacích na ORL orgánech u pacientů s rizikovými faktory (srdeční vady, protetické chlopně aj.).

Erythromycin je rezervní antibiotikum pro alergie na penicilin a další antibiotika ze skupiny penicilinů, jakož i na další beta-laktamy.

Dávkování a podávání

Tabletu užívejte 1-2 hodiny před jídlem nebo 2-3 hodiny po jídle. Tableta se nemá dělit ani žvýkat.

Dospělí a dospívající starší 14 let: Obvyklé dávky pro většinu infekcí: jednorázová dávka – 250-500 mg, denní dávka – 1000-2000 mg (1-2 g).

Erythromycin se užívá 4krát denně s intervalem 6 hodin mezi dávkami.

Pokud denní dávka Erythromycinu není vyšší než 1 g/den, lze lék užívat 2krát denně (500 mg každých 12 hodin).

U závažných infekcí může být denní dávka erythromycinu zvýšena na 4 g (4000 mg).

Maximální denní dávka erythromycinu pro dospělého je 4 g (4000 mg).

Průběh léčby je 5-14 dní, po vymizení příznaků léčba pokračuje další 2 dny.

Léčba streptokokových infekcí různé lokalizace (včetně tonzilofaryngitidy) by měla trvat minimálně 10 dní.

Pro acne vulgaris – 250 mg 2krát denně současně s lokální terapií, poté po 1 měsíci od zahájení léčby, v závislosti na stavu, lze dávku snížit na 250 mg 1krát denně.

U urogenitálních chlamydiových infekcí během těhotenství – 500 mg 4krát denně po dobu nejméně 7 dnů nebo (pokud je tato dávka špatně snášena) – 250 mg 4krát denně (nebo 500 mg 2krát denně každých 12 hodin) po dobu nejméně 14 dní.

Pro nekomplikované chlamydie (uretrální, endocervikální nebo rektální) s intolerancí tetracyklinových antibiotik – dospělí 500 mg 4krát denně po dobu nejméně 7 dnů.

Léčba primární syfilis – dávka kurzu je 30-40 g, doba léčby je 10-15 dní, frekvence podávání je 4krát denně. Léčba se s výhodou zahajuje intravenózním podáním, po kterém následuje přechod na perorální formy.

U kapavky – 500 mg každých 6 hodin po dobu 3 dnů, poté 250 mg každých 6 hodin po dobu 7 dnů.

Léčba nosičství záškrtu: 250 mg 2krát denně po dobu nejméně 7 dnů.

Pro černý kašel – 100-250 mg 4krát denně, průběh léčby 5-14 dní.

U šarlatu – v normálních dávkách je průběh léčby nejméně 10 dní.

Na legionelózu (legionářská nemoc) – v denní dávce 2-4 g/den, rozděleno do 4 dávek (500-1000 mg 4x denně) do vymizení klinických příznaků onemocnění (ale ne méně než 14 dní) .

U listeriózy – 250-500 mg 4krát denně po dobu nejméně 7 dnů se etiotropní terapie provádí do 6.-7. dne normální teploty a u těžkých forem – do 14.-21.

Pro erythrasma – 250 mg 4krát denně po dobu 5-7 dnů současně s externími prostředky.

Pro amébovou úplavici: dospělí a dospívající starší 14 let – 250 mg 4krát denně. Délka léčby je 10-14 dní.

Prevence exacerbací streptokokové infekce (tonzilitida, faryngitida) u dospělých s revmatismem – 250-500 mg 4krát denně, trvání kurzu – nejméně 10 dní.

Prevence infekční endokarditidy u pacientů se srdeční vadou při stomatologických zákrocích a operacích na ORL orgánech – dospělí 1 g (1000 mg) 1-2 hodiny před léčebným nebo diagnostickým výkonem, dále 500 mg každých 6 hodin, celkem 8 dávek.

Jako každý lék může mít i Erythromycin-NIKA nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

V některých případech jsou možné následující nežádoucí účinky:

• alergické reakce: kožní alergické reakce (kopřivka, jiné formy vyrážky), eozinofilie, zřídka – anafylaktický šok;
• z trávicího systému: nevolnost, zvracení, gastralgie, tenesmus, bolesti břicha, průjem, dysbakterióza, vzácně – orální kandidóza, pseudomembranózní enterokolitida (během i po léčbě), jaterní dysfunkce, cholestatická žloutenka, zvýšená aktivita ” jaterní transaminázy, pankreatitida, sluch ztráta sluchu a/nebo tinitus (při použití vysokých dávek vyšších než 4 g/den je ztráta sluchu obvykle reverzibilní po vysazení léku);
• ze sluchového orgánu: ototoxicita – ztráta sluchu a/nebo tinnitus (při použití ve vysokých dávkách – více než 4 g/den, obvykle reverzibilní);
• z kardiovaskulárního systému: vzácně – tachykardie, prodloužení QT intervalu na EKG, ventrikulární arytmie včetně komorové tachykardie (piruetového typu) u pacientů s prodlouženým QT intervalem.

Pokud zaznamenáte jakékoli další nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, sdělte to, prosím, svému lékaři, lékárníkovi nebo výrobci.

Erythromycin-NIKA nepoužívejte v následujících případech:

• přecitlivělost na erythromycin, další složky léčiva a jiné makrolidy;
• výrazná ztráta sluchu;
• současné užívání terfenadinu, astemizolu, pimozidu, ergotaminu, dihydroergotaminu, děti do 14 let,
• období kojení.

Těhotenství, arytmie (anamnéza), prodloužení QT intervalu, žloutenka (anamnéza), selhání jater a/nebo ledvin.

Pokud užijete vyšší dávku, než je předepsáno, okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc!

Příznaky: zhoršená funkce jater až po akutní selhání jater včetně, ztráta sluchu.

Léčba: aktivní uhlí, pečlivé sledování dýchacího systému (v případě potřeby umělá ventilace), acidobazická a elektrolytová rovnováha, elektrokardiogram. Výplach žaludku je účinný, pokud se užívá v dávce pětkrát vyšší, než je průměrná terapeutická dávka. Hemodialýza, peritoneální dialýza, forsírovaná diuréza jsou neúčinné.

Bezpečnostní opatření a funkce aplikace

Nepijte s mlékem nebo mléčnými výrobky. Četné klinické studie prokázaly antrální a duodenální prokinetický účinek erytromycinu.

Při předepisování erytromycinu je třeba přerušit kojení, protože se přenáší mlékem.

Některé rezistentní kmeny Haemophilus influenzae jsou citlivé na současné podávání erythromycinu a sulfonamidů.

Pravděpodobnost rozvoje ototoxického účinku je vyšší u pacientů s renální a jaterní insuficiencí, stejně jako u starších pacientů.

Může interferovat se stanovením katecholaminů v moči a aktivitou „jaterních“ transamináz v krvi (kolorimetrické stanovení pomocí difenylhydrazinu).

Používejte opatrně u pacientů s poruchou funkce jater a/nebo ledvin.

Při dlouhodobé terapii je nutné sledovat laboratorní parametry jaterních funkcí.

Příznaky cholestatické žloutenky se mohou vyvinout během několika dnů po zahájení léčby, ale riziko jejího rozvoje se zvyšuje po 7-14 dnech nepřetržité léčby.

Používejte opatrně u pacientů s poruchou funkce jater a/nebo ledvin.

Při dlouhodobé terapii je nutné sledovat laboratorní parametry jaterních funkcí.

Příznaky cholestatické žloutenky se mohou vyvinout během několika dnů po zahájení léčby, ale riziko jejího rozvoje se zvyšuje po 7-14 dnech nepřetržité léčby.

Děti

Použití u dětí a dospívajících do 14 let je kontraindikováno.

Těhotenství a kojení

Pokud během užívání erythromycinu zjistíte, že jste těhotná, okamžitě informujte svého lékaře, protože pouze on může rozhodnout, zda v léčbě pokračovat.

Užívání erytromycinu během těhotenství je možné pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Užívání erytromycinu během kojení je kontraindikováno kvůli možnosti pronikání do mateřského mléka;

Účinky léku na schopnost řídit vozidlo nebo obsluhovat potenciálně nebezpečné stroje

Interakce s jinými léky

Léky, které blokují sekreci vápníku, prodlužují T ½ erythromycinu.

Inkompatibilní s linkomycinem, klindamycinem a chloramfenikolem (antagonismus).

Snižuje baktericidní účinek beta-laktamových antibiotik (peniciliny, cefalosporiny, karbapenemy).

Zvyšuje koncentraci teofylinu.

Při současném užívání s léky, které jsou metabolizovány v játrech systémem cytochromu P450 (karbamazepin, kyselina valproová, hexobarbital, fenytoin, alfentanil, disopyramid, lovastatin, bromokriptin), může dojít ke zvýšení koncentrace těchto léků v plazmě (je inhibitorem jaterní mikrozomální enzymy).

Zvyšuje nefrotoxicitu cyklosporinu (zejména u pacientů se současným selháním ledvin).

Snižuje clearance triazolamu a midazolamu, a proto může zvýšit farmakologické účinky benzodiazepinů.

Při současném užívání s terfenadinem nebo astemizolem se může s dihydroergotaminem nebo nehydrogenovanými námelovými alkaloidy rozvinout arytmie (fibrilace a flutter komor, komorová tachykardie, dokonce smrt), vazokonstrikce až křeče a dysestézie.

Zpomaluje vylučování (zesiluje účinek) methylprednisolonu, felodipinu a kumarinových antikoagulancií.

Při současném podávání s lovastatinem, simvastatinem a dalšími statiny zvyšuje rabdomyolýzu.

Zvyšuje biologickou dostupnost digoxinu.

Snižuje účinnost hormonální antikoncepce.

Enterosolventní tablety 100 mg, 250 mg, 500 mg N10 (1×10), N20 (2×10), N30 (3×10) (blistrové balení).

Uchovávejte v původním obalu při teplotě do 25 °C.

Uchovávejte mimo dosah dětí!

Datum vypršení platnosti

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.